2014年12月，发表于《Ther Drug Monit》的一篇文章考察了伊马替尼与环孢霉素的药物间相互作用情况。结果表明，伊马替尼能够大幅度增加环孢素暴露。在伊马替尼共同给药的情况下，降低环孢霉素剂量对避免过度的免疫抑制作用来说是必要的。

背景：之前的研究已经表明，伊马替尼能够通过抑制CYP3A4而增加环孢霉素的暴露。但是，这种药物间相互作用的程度仍然是未知的。目前，也缺乏伊马替尼的药物相互作用特征的定量信息。

方法：研究人员在6名费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病儿童患者中报道了伊马替尼对环孢霉素暴露的影响，这些患儿在造血干细胞移植后接受了环孢霉素的治疗。研究人员在伊马替尼使用前和使用后获得了标准化剂量的环孢霉素血液谷浓度（TBC）。此外，研究人员应用了一个经过验证的基于模型的方法，确定CYP3A4介导的与伊马替尼作为牺牲药物或中和药物相互作用的定量预测因素。

结果：伊马替尼治疗3~7天后，平均标准化剂量的环孢霉素TBC显著性增加。模型方法预测，主要CYP3A4抑制剂对伊马替尼暴露具有轻度至中度影响。但是，研究人员发现，伊马替尼的抑制效力与维拉帕米相似，表明伊马替尼对被CYP3A4高度代谢药物的药物代谢动力学具有显著性影响。6名患者中观察到的环孢霉素标准化剂量TBC的增加在模型预测中是相当的。观察到和预测的结果都表明，伊马替尼能够大幅度增加环孢素暴露。

结论：在伊马替尼共同给药的情况下，降低环孢霉素剂量对避免过度的免疫抑制作用来说是必要的。

（选题审校：李慧博 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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