罗哌卡因联用用或不联用肾上腺素的药代动力学(Br J Clin Pharmacol. 2012 Sep 26)
题目:下肢手术联合股骨和坐骨神经阻滞时应用450mg罗哌卡因联用或不联用肾上腺素的药代动力学:一项先导研究(Pharmacokinetics of 450 mg Ropivacaine with and without Epinephrine for Combined Femoral and Sciatic Nerve Block in Lower Extremity Surgery. A Pilot Study.)
目的:尽管较高剂量的罗哌卡因经常应用于临床实践,但是还没有关于剂量大于300mg时罗哌卡因对周围神经阻滞的的药代动力学数据。本研究旨在描述行前交叉韧带重建手术的患者应用450mg罗哌卡因联用或不联用肾上腺素的血清药物代谢动力学情况。
方法:将12名患者随机分为接受60mL的0.75%的罗哌卡因(R组,n=6)或0.75%的罗哌卡因联合5μg /mL的肾上腺素(RE组,n=6),进行单次坐骨\股骨神经联合阻滞。阻滞后的48小时内,采取静脉血样本获取总的和游离的罗哌卡因血药浓度。应用非隔室法计算药代动力学参数。
结果:结果以R组和RE组的均值±标准差[95%置信区间(CI)]的形式表示。总的Cmax为2.81 (0.94) μg/mL和2.16 (0.21) μg/mL [95% CI−0.23- 1.53]。Tmax为1.17 (0.30) 小时和 1.67 (0.94) 小时 [95% CI −1.40- 0.40]。每位患者游离罗哌卡因的最高浓度是0.16 (0.08) μg /mL和0.12 (0.04) μg/mL [95% CI −0.04- 0.12]。T1/2是6.82 (2.26) 小时和5.48 (1.69) 小时[95% CI −1.23- 3.91]。AUC是28.35 (5.92) μg*h/ mL 和29.12 (7.34) μg*h/mL [95% CI −9.35- 7.81]。
结论:罗哌卡因联用或不联用肾上腺素的游离血清药物浓度远远低于引起全身毒性的浓度玉指0.56 μg/mL。联合肾上腺素治疗导致药代动力学的变化没有统计学意义。
(选题审校:易湛苗 北京大学第三医院药剂科)
本文由翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学编辑完成。
相关链接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-2125.2012.04470.x/abstract
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