90%的器官移植病都要服用他克莫司，但需空腹服用妨碍了依从性。他克莫司真的必须空腹服用吗？2016年8月，发表在《Ther Drug Monit》的一项研究对稳定肾移植受者在空腹和摄食状态下每日1次他克莫司的药代动力学（PKs）进行了比较。

背景：他克莫司每日1次制剂（Tac ONCE-DAILY）是空腹服用。这对患者来说不方便并且可能妨碍依从性。摄入食物对肾移植受者每日1次他克莫司暴露的影响仍不清楚。研究者比较了稳定的肾移植受者在空腹和摄食状态下每日1次他克莫司的药代动力学（PKs）。

方法：在一项开放式标签、单中心、交叉PK研究中，27名在空腹状态下服用每日1次他克莫司的稳定白种肾移植受者（17名男性、10名女性）被纳入。在稳定状态下收集2个10点的24 h血液浓度时间曲线[0-24 h的血液浓度时间曲线下面积（AUC0-24）]。主要目的是调查食物对PKs的影响和每日1次他克莫司的相对生物利用度。

结果：27名稳定的肾移植受者分别提供了1份空腹和摄食状态下的AUC0-24。摄食状态下，AUC0-24、C24和Cmax是较低，并且Tmax延迟1 h。AUC0-24比值（摄食：空腹）的90%置信区间是0.81～0.91（P＜0.001）。大多数（60%）没有显著变化，但AUC0-24的变化范围是-38%～+29%。摄食后1个谷水平低于目标范围。

结论：当摄入标准欧式早餐后服用每日1次他克莫司，AUC0-24和C24总体上会降低，大多数患者的C24在治疗范围内。摄入欧式早餐可能会促进治疗依从性。考虑到可能有暴露显著变化，我们建议在摄食服用每日1次他克莫司后1周，监测他克莫司谷水平。

（选题审校：应颖秋 编辑：贾朝娟）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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原文链接：Ther Drug Monit. 2016 Aug;38(4):456-62.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27128604