双氯芬酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），是一种具有抗炎、止痛、解热活性的苯乙酸类药物。与其他NSAIDs相似，双氯芬酸与胃肠道、心血管和肾脏的严重的剂量依赖性不良反应相关。本综述说明，制药技术是怎样改良双氯芬酸的药物代谢动力学特征，导致新型药物产品的研发创新，从而改善临床应用。相关报告发表在2015年5月《Drugs》。

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），是一种具有抗炎、止痛、解热活性的苯乙酸类药物。与许多传统的NSAIDs的作用相反，双氯芬酸抑制环氧合酶（COX）-2的活性比抑制COX-1的活性更大。与其他NSAIDs相似，双氯芬酸与胃肠道、心血管和肾脏的严重的剂量依赖性不良反应相关。

自从1973年双氯芬酸上市以来，已经开发出许多不同的包含双氯芬酸的药物，旨在改善其有效性、耐受性和方便患者。最初开发的双氯芬酸钠的延释和缓释制剂，其目的为改善双氯芬酸的安全性，并为患者提供方便，慢性疼痛患者只需每天一次服药。由双氯芬酸钾组成的新的药物产品与较快的吸收和快速缓解疼痛相关。这些包括双氯芬酸钾速释片、双氯芬酸钾液体软胶囊和双氯芬酸钾粉口服液。双氯芬酸局部使用剂型的出现使得疼痛和炎症可以进行局部治疗，而使双氯芬酸的全身吸收最小化。双氯芬酸微粒技术由双氯芬酸游离酸的亚微米级颗粒和具有专利技术的辅料联合体组成，能够在降低剂量的同时提供止痛效果，这样会减少全身吸收。

本综述说明，制药技术是怎样改良双氯芬酸的药物代谢动力学特征，导致新型药物产品的研发创新，从而改善临床应用。

（选题审校：李潇潇 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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