新药特地唑胺用于治疗易感细菌所致急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。2016年7月，发表在《Antimicrob Agents Chemother》的一项在美国开展的研究比较了病态肥胖和按协变量匹配的非肥胖成人特地唑胺的药代动力学。

特地唑胺是一种新型恶唑烷酮类抗菌药，采用特地唑胺磷酸盐药前形式给药，固定剂量为每日1次。尽管群体分析的样本稀疏，特地唑胺的药代动力学已经在相对较小的病态肥胖（身体质量指数[BMI]≥40 kg/m2）成人比例中进行过研究。

本研究比较了特地唑胺磷酸盐和特地唑胺在9例病态肥胖和9例年龄、性别和理性体重匹配的非肥胖（(BMI，18.5～29.9 kg/m2）健康成人（18～50岁）志愿者特地唑胺磷酸盐单次静脉输注后密集采样的血浆药代动力学。

大部分女性（77.8%）非肥胖和病态肥胖成人的中位（范围）体重分别为72.6 kg（58.9～89.5 kg）和117 kg（102～176 kg）。2个小时时间点后，大部分受试者的特地唑胺磷酸盐浓度低于检测极限。

病态肥胖受试者的特地唑胺中位（范围）血浆药物最大浓度（Cmax）和从0 h到无穷大浓度时间曲线下面积（AUC0～∞）分别为2.38（1.28～3.99）mg/L和26.3（18.4～43.2）h•mg/L，与非肥胖受试者的这些值无显著差异（P≥0.214）。

同样，两组的分布容积（Vz）（P=0.110）和清除（CL）值（P=0.214）相似。几乎在两组中观察到了相同的（P=0.953）中位特地唑胺约12小时的半衰期。

特地唑胺Vz和CL的测量与体重有关，但不成比例。病态肥胖和非肥胖受试者之前的特地唑胺AUC0～∞值的较小且不显著差异表明，病态肥胖患者不必改变剂量（本研究的注册信息为ClinicalTrials.gov，No. NCT02342418）。

英文链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27185808

（选题审校：梁舒瑶 编辑：吴星）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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