2020年1月，新西兰和澳大利亚学者发表在《J Infect》的一项研究，考察了丙磺舒和食品对健康志愿者氟氯西林药代动力学和药效学的影响。

目的：旨在测量在禁食和进食的情况下，丙磺舒对氟氯西林药代动力学和药效学终点的影响。

方法：11名健康志愿者空腹时，仅给予口服氟氯西林1000mg（仅氟氯西林），当空腹（丙磺舒空腹）和进食（丙磺舒进食）时给予口服丙磺舒500mg。比较了氟氯西林药代动力学和药效学终点。

结果：在空腹和进食的情况下，与仅氟氯西林相比，丙磺舒可使血浆游离的氟氯西林浓度-时间曲线下面积0～∞增加1.6倍（P＜0.01）。与其他两种方案相比，丙磺舒进食可使到达氟氯西林浓度峰值的时间延长约2倍（P＜0.01）。与仅氟氯西林相比，丙磺舒进食或空腹可使氟氯西林的游离浓度在给药后的6、8、12小时分别增加超过30%、50%和70%，增加了1.58~5.48倍。作为药效学改进的一个例子，6小时给药间期的50%的时间游离浓度达到超过金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度（0.5mg/L）的目标的概率，对于氟氯西林+丙磺舒（空腹或进食）＞80%，对于仅氟氯西林则＜20%。

结论：丙磺舒可增加氟氯西林暴露，由于浓度时间曲线的斜率改变，因此预测的药效学效应高于药代动力学效应。丙磺舒可改善口服氟氯西林方案的适用性。

（选题审校：苏珊 编辑：丁好奇）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

参考资料：
J Infect, 80 (1), 42-53 Jan 2020
Probenecid and Food Effects on Flucloxacillin Pharmacokinetics and Pharmacodynamics in Healthy Volunteers
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31521742