题目：喹硫平、N-脱烃基喹硫平、O-脱烃基喹硫平、7-羟基喹硫平和喹硫平硫氧化物的血清浓度与喹硫平剂量、剂型及其他因素的关系（Plasma concentrations of quetiapine, N-desalkylquetiapine, o-desalkylquetiapine, 7-hydroxyquetiapine, and quetiapine sulfoxide in relation to quetiapine dose, formulation, and other factors）

背景：N-脱烃基喹硫平可能是喹硫平的活性代谢产物。但在喹硫平治疗期间，血清中N-脱烃基喹硫平和其它喹硫平代谢产物的浓度较低。本研究目的：研究喹硫平治疗期间的血清中喹硫平、N-脱烃基喹硫平、O-脱烃基喹硫平、7-羟基喹硫平和喹硫平硫氧化物的血清浓度，并分析它们与喹硫平剂量及其它因素的关系。

方法：对用来进行喹硫平治疗药物检测（2009-2011）的血浆样本进行喹硫平及其代谢产物浓度的测定。从喹诺平的剂量、患者的年龄、性别和剂型四方面，对浓度、代谢率以及浓度校正剂量（C/D）进行调查研究。如果患者对疗法的不依从性存在怀疑，将样品数据排除在外。

结果：从59名患者中，获取99份标本。在所有分析项目中，N-脱烃基喹硫平的血药浓度与喹硫平剂量显著相关，而O-脱烃基喹硫平和喹硫平硫氧化物预血清中喹硫平的浓度显著相关。在任何一个分析中，男性和女性的C/D无显著差异，且与年龄无关。患者服用即效药物和长效缓释两种不同剂型的药物时，喹硫平和喹硫平硫化物的C/D显著不同。受试者服药后10～14小时，与服药后16～24小时进行对比，喹硫平、7-羟基喹硫平和喹硫平硫氧化物显著不同（P ＜ 0.02），但是对N-脱烃基喹硫平无显著影响。

结论：药物剂型和/或距上次给药剂量的时间显著影响喹硫平、O-脱烃基喹硫平、7-羟基喹硫平和喹硫平硫氧化物的血清浓度。而血清中N-脱烃基喹硫平浓度不受任一因素的影响，因此相对于血清中喹硫平浓度，N-脱烃基喹硫平可能是更好的喹硫平给药暴露后的标识物。

（选题审校： 任振宇 北京大学第三医院药剂科）

本文由翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学编辑完成。

相关链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22777152