西柚汁能够抑制氯吡格雷代谢活化
2014年3月,发表于《Clin Pharmacol Ther》的一篇文章介绍了在使用氯吡格雷时同时使用西柚汁对疗效的影响。结果显示,西柚汁能够抑制氯吡格雷代谢活化。因此,在使用氯吡格雷进行治疗时,最好避免使用西柚汁。
含CYP3A4和CYP3A4的细胞色素P450(CYP)酶参与氯吡格雷的生物活化。西柚汁的成分可以有力的抑制肠CYP3A4活性,且已证明,其也可以抑制CYP2C19。在一项随机交叉研究中,14名健康的志愿者每日3次服下200mL西柚汁或水,为期3天。在第3天,他们服下600 mg的氯吡格雷。西柚汁将氯吡格雷的代谢活化血浆浓度(Cmax)降低到对照组的13%(范围11%~17%,P<0.001),将0~3h血浆浓度——时间曲线下面积降低到照组的14%(范围12%~17%,P<0.001),但是,对氯吡格雷母体无显著作用。此外,正如VerifyNow P2Y12测试中对2名受试者的评估所示,西柚汁显著降低了氯吡格雷的血小板抑制作用。总之,同时使用西柚汁可能削弱氯吡格雷的疗效。因此,在使用氯吡格雷进行治疗时,最好避免使用西柚汁。
(选题审校:周俊文 编辑:吴星)
(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)
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