2016年12月，发表在《Diabetes Obes Metab》的一项研究旨在通过检测依折麦布治疗对涉及胆固醇合成和LDL受体（R）介导的脂蛋白摄取的关键基因表达的影响，进一步深入了解胰岛素抵抗（IR）的血脂异常男性中，肠道胆固醇的动态平衡状况。

总共25名血脂异常的IR男性参与这项双盲、随机、交叉、安慰剂对照试验。患者接受10mg/d依折麦布或安慰剂治疗12周。肠道基因表达通过治疗末期的十二指肠活检标本的定量PCR检测，十二指肠活检标本通过胃十二指肠镜检查收集。

结果显示，总共20名参与者完成了研究。依折麦布治疗可显著增加肠道LDLR（+16.2%；P=0.01）、3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoAR；+14.0%；P=0.04）、乙酰辅酶A乙酰基转移酶2（ACAT-2）mRNA表达（+12.5%；P=0.03）。胆固醇调节元件结合蛋白-2（SREBP-2）表达的改变与HMG-CoAR（r=0.55；P＜0.05）、ACAT-2（r=0.69；P＜0.001）和前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）（r=0.45；P＜0.05）表达的改变显著相关。

这些结果表明，通过依折麦布增加LDLR基因的表达可抑制肠道胆固醇吸收，支持了依折麦布治疗增加LDL清除率不仅发生在肝脏也发生在小肠的概念。

英文链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27460541

（选题审校：顾歆纯 编辑：吴刚）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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