2014年，12月发表于《Am J Transplant》的一篇文章通过一项3期、双盲随机试验比较了首次肾移植患者使用新型每日一次缓释剂他克莫司（LCPT）与每天两次他克莫司普通剂型的有效性和安全性。结果表明首次肾移植患者每日使用一次LCPT安全有效。

该Ⅲ期随机试验检查首次肾移植患者使用新型的每日一次缓释剂他克莫司配方（LCP-Tacro [LCPT]）与每日两次他克莫司相比的有效性和安全性。主要疗效终点是12个月内治疗失败患者的比例（死亡、移植失败、病理活检证实急性排斥或失访）。起始剂量是：LCPT：0.17 mg/kg/天；且每日两次他克莫司：0.1 mg/kg/天；543名患者被随机化分配，LCPT：n=268；每日两次他克莫司：n=275。LCPT组12个月治疗失败：18.3%，每日两次他克莫司组12个月治疗失败：19.6%；治疗差异的95%可信区间上限为+ 5.27%，低于预定义的+10%非劣效性标准。个体疗效事件或不良事件的发生率没有明显差异。LCPT组更快达到目标他克莫司谷浓度水平。初始给药后，LCPT组36.6%的患者迅速达到6～11 ng/mL的谷浓度水平，而每日两次他克莫司组有18.5%的患者达到该水平；每日两次他克莫司组大多数患者（74.7%）的谷浓度＜6 ng/mL，而LCPT组为33.5%。总体来说，LCPT组的累积研究剂量降低了14%。结果表明首次肾移植患者每日使用一次LCPT是有效和安全的。较低LCPT剂量反映新剂型的吸收有所改善。

（选题审校：聂小燕 编辑：吴晓毅）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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