2019年4月，瑞士学者发表在《Nephrol Dial Transplant》的一项研究，调查了羟考酮/纳洛酮在血液透析期间和血液透析间隔期间的终末期肾病（ESRD）患者中的药物代谢动力学及其代谢产物。

背景：需要血液透析的ESRD患者中，羟考酮的药物代谢动力学大部分未知。因此，研究者调查了血透期间和血透间隔期间ESRD患者中，羟考酮/纳洛酮延长释放的药物代谢动力学及其代谢产物。

方法：使用交叉设计给予9名ESRD患者单剂量羟考酮/纳洛酮（5/2.5或10/5mg），给药时间为透析当天和两次透析的间隔天。使用液相色谱-串联质谱系统于给药后48小时确定羟考酮、纳洛酮及其代谢产物的血浆、透析液和尿液浓度。

结果：给药后6~10小时进行血透可移除约10%的羟考酮给药剂量，主要是未结合的羟考酮和去甲氧考酮或共轭的羟考酮和去甲氧吗啡酮。基于透析液中的回收确定的羟考酮的血透清除率（平均±SD）为8.4±2.1L/h。4小时血透期间，羟考酮血浆清除半衰期的几何平均值（变异系数）为3.9h（39%），显著短于未血透的5.7h（22%）。未结合形式的活性代谢物羟吗啡酮的血浆水平非常低。

结论：血透期间移除了羟考酮。药物代谢动力学包括进行或不进行血透的ESRD患者中相对短的羟考酮半衰期，以及不存在未结合的活性代谢产物，表明需要透析的患者可使用常规剂量的羟考酮。

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30189012

（选题审校：苏珊 编辑：王淳）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）