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双氢麦角胺:偏头疼的急性治疗的制剂综述(CNS Drugs. 2013 May;27(5):385-94)

来源:    时间:2013年06月17日    点击数:    5星

题目:双氢麦角胺:偏头疼的急性治疗的制剂综述(Dihydroergotamine: a review of formulation approaches for the acute treatment of migraine)

1945年,双氢麦角胺(DHE)被首次使用,目前是中至重度偏头疼的特效治疗药物。可以通过多种给药途径对DHE进行管理,不同剂型的DHE有效性和耐受性不同。我们评估了治疗偏头疼的急性治疗的制剂方法,同时,评估了药代动力学,并对不同剂型药物的临床应答进行了比较。不同剂型DHE的药代动力学性质不同,静脉内6分钟达到峰浓度,肌内34分钟达到峰浓度,鼻内56分钟达到峰浓度,口腔吸入12分钟达到峰浓度,口服75分钟达到峰浓度。DHE 是5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体的有效激动剂。在比较治疗效果剂量时,与静脉给药相比,口腔吸入时因肾上腺素和多巴胺能受体的选择限制而出现的不良作用显著较少。胃肠外剂型中(包括皮下、肌内、静脉内注射和鼻腔喷雾),注射剂型效果优。鼻腔喷雾DHE普遍比安慰剂有效,但是,不及舒马普坦有效。同样,口腔吸入DHE也比安慰剂有效,但是,没有与曲坦类药物正面比较的评估。不良作用,尤其是恶心,可能会限制胃肠外DHE使用。但非注射剂型的恶心频率较低。

(选题审校:任振宇  北京大学第三医院药剂科)

本文由翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学编辑完成。

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