2014年2月，发表于《Drugs》的一篇文章对西他列汀用于2型糖尿病患者的疗效、耐受性和风险进行综述。西他列汀用于治疗2型糖尿病有效且耐受性良好。

西他列汀（Januvia ®，XeleviaTM，Glactiv®，Tesavel ®）是一种二肽基肽酶-4（DPP- 4）的口服，强效，高选择性的抑制剂，是同类药物中首个被批准用于治疗成人2型糖尿病的药物。大量的随机安慰剂或活性药物对照组对照试验表明，西他列汀在改善2型糖尿病患者血糖控制方面具有疗效，包括单药治疗，初始联合治疗（通常使用固定剂量的西他列汀/二甲双胍组合），或二甲双胍或其他有无二甲双胍的降糖药物辅助治疗。临床试验的主要终点是自基线起糖化血红蛋白（HbA1c）的下降，尽管西他列汀也表现出对其他终点有利，如HbA1c达标患者的比例，以及自基线起空腹血糖（FPG）水平和餐后2小时血糖（PPG）水平的降低。在临床试验中，西他列汀的耐受性良好，且低血糖的风险较低（然而这取决于背景疗法），且对体重具有中性效应。至于对基于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）基础疗法，如GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂，是否引起罕见胰腺不良事件（如胰腺炎）的风险增加证据，未发现两者间的因果关系；监管机构最近在欧洲进行现有数据的回顾，得出的结论是，几乎没有证据表明这些药物可能导致胰腺炎或胰腺癌。美国也计划进行一个类似的综述回顾，且继续进行上市后监测。因此，对于治疗2型糖尿病患者，口服西他列汀是一种有效的且耐受性良好的治疗选择。

（选题审校：陈忻 编辑：吴晓毅）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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