2014年1月发表在《Drugs》上的一篇文章对口服抗糖药物和/或基础胰岛素不能完全控制的2型糖尿病的治疗中，辅助每日2次艾塞那肽的治疗方法进行了分析，并显示，辅助每日2次艾塞那肽是一个有价值的选择。

艾塞那肽，皮下注射每日2次给药（Byetta®），是天然肽exendin-4的合成品，是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体拮抗剂（肠促糖素类似物）。艾塞那肽与GLP-1受体键合，同GLP-1具有相同的亲合力，但半衰期更长，因此，其不能被二肽基肽酶-4水解。每日2次艾塞那肽能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制不适当抬高的胰高血糖素分泌，减缓胃排空并降低钙摄入。在很好设计的临床试验中，同安慰组中口服抗高血糖药物（OADs）和/或基础胰岛素不能完全控制的2型糖尿病患者相比，辅助皮下注射每日两次5或10 μg艾塞那肽16～52周能显著和剂量-依赖性改善血糖控制并降低平均体重。血糖控制的改善和体重的减轻在长期治疗期间仍能稳定保持（直至3.5年）。关于降低糖化血红蛋白方面，辅助每日两次艾塞那肽的疗效同基础、膳食或双相胰岛素、磺脲类、罗格列酮和利拉利来基本一致，但低于每周1次的利拉鲁肽、他司鲁肽或艾塞那肽。每日2次艾塞那肽通常能被很好地耐受；最常见的不良事件是轻度至中度的恶心和呕吐，随治疗时间减少而减轻。在未接受联合磺脲类或胰岛素的患者中，低血糖的发生率是较低的；当发生时，通常是轻微的。因此，在口服抗血糖药物和/或基础胰岛素不能完全控制的2型糖尿病的治疗中，辅助每日2次艾塞那肽是一个有价值的选择。

（选题审校：陈忻 编辑：王淳）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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