环孢素A能抑制体外钠离子-牛磺胆酸共转运多肽和大包膜蛋白结合
2014年5月,发表于《Hepatology》的一篇文章对环孢素A及其类似物可通过作用于一个膜转运蛋白即钠离子牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)抑制乙肝病素进入培养的肝细胞进行了报告。
慢性乙肝病毒(HBV)感染是全球范围内一个主要的公众健康问题。尽管核苷(酸)类似类物能抑制病毒逆转录,临床上可作为抗乙肝病毒药物,而耐药病毒的出现表明需要新的抗乙肝病毒药物以干预其他目标。本文中,我们报道了环孢素A(CsA)能抑制乙肝病毒进入培养的肝细胞。环孢素A的抗乙肝病毒作用独立于与亲环蛋白和钙调神经蛋白的结合。此外,乙肝病毒感染的阻断与抑制钠离子-牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)转运蛋白活性的能力相关。我们还发现易感染乙肝病毒的细胞,可区别于表达钠离子-牛磺胆酸共转运多肽的HepaRG细胞和人类原始肝细胞,然而不易感染乙肝病毒的细胞系没有。一系列作用于钠离子-牛磺胆酸共转运多肽的化合物能抑制乙肝病毒感染。环孢素A能抑制体外钠离子-牛磺胆酸共转运多肽和大的包膜蛋白结合。环孢素A类似物的评估能识别出一个具有较高抗乙肝病毒潜能的化合物,中位抑制浓度<0.2μM。
结论:本研究证实通过针对候选的乙肝病毒受体、可使用环孢素作为一个结构平台抑制钠离子-牛磺胆酸共转运多肽来识别抗乙肝病毒药物的新策略。
(选题审校:聂小燕 编辑:王淳)
(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)
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