美金刚为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕，用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。2015年4月发表在《Drugs》的一项新西兰研究，提供了阿尔兹海默病患者美金刚缓释剂（每天一次28mg）的使用综述。

美金刚是非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，是中度至重度阿尔兹海默型痴呆行之有效的治疗方案，可以单独使用或联合胆碱酯酶抑制剂。包括美国在内，许多国家已经具有速释（IR）型美金刚（片剂或口服液）十多年，每天口服两次，推荐的每天最大总剂量为20mg/天。每天一次28mg的美金刚缓释（ER）胶囊于2010年在美国获批，最近才开始广泛流行起来。美金刚ER相比于IR剂型的潜在优点包括，更便捷的给药方案和较低的片剂负担使得依从性获得改善；另外，美金刚ER胶囊能够打开，能够将其粉末撒在苹果酱上，方便吞咽困难的患者服用。美金刚ER比推荐的美金刚IR方案提供了更高的每天总剂量。并且药物代谢动力学数据表明，ER制剂能够带来更强的暴露，但是由于两种剂型还没有在比较性临床试验中予以评估，所以其临床影响是未知的。每天一次28mg的美金刚的有效性在一项大型多国家的3期试验中予以证实。试验表明，与胆碱酯酶抑制剂单一治疗相比，将美金刚ER制剂加入到正在进行的口服胆碱酯酶抑制剂中，能够改善关键临床结局，包括认知和总体状态的检测值（为研究的首要复合终点）。最常见的不良事件为头痛、腹泻和眩晕。

（选题审校：李潇潇 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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