静脉和肌肉抗癫痫药（ASDs）是临床癫痫紧急发作和不能口服给药时的必需品。本文对相关文献进行回顾，讨论当前可用静脉和肌肉ASD制剂的化学、药理学、药代动力学和临床使用及新制剂的发展。相关报告发表在2015年12月《CNS Drugs》。

静脉和肌肉抗癫痫药（ASDs）是临床癫痫紧急发作和不能口服给药时的必需品。胃肠外制剂能提供快速传递和完全（静脉）或接近完全（肌肉）的生物利用度。ASD静脉制剂而非肌肉制剂需要控制给药。本文对相关文献进行回顾，讨论当前可用静脉和肌肉ASD制剂的化学、药理学、药代动力学和临床使用及新制剂的发展。

劳拉西泮、地西泮、咪达唑仑和氯硝西泮的静脉和肌肉抗癫痫药通常作为癫痫紧急事件的初始治疗。最近的研究支持肌肉注射咪达唑仑在院前环境中易于静脉注射劳拉西泮。然而，苯二氮䓬类药物使用或许与低血压和呼吸抑制有关。虽然静脉注射苯妥英钠是一种早期治疗方法，但其与心律失常、低血压和注射部位的组织损伤有关。这就使得苯妥英钠与磷苯妥英（一种水溶性的磷酸化苯妥英分子）相比处于不利地位。其他正用于急性癫痫发作的药物为静脉注射制剂丙戊酸、左乙拉西坦和拉科酰胺。然而，这些药物对于癫痫持续状态（SE）的疗效比较尚未被充分评估。

因此，SE药物治疗的指南继续推荐劳拉西泮，随后磷苯妥英，或当磷苯妥英不可用时使用苯妥英钠。卡马西平、拉莫三嗪和托吡酯的静脉注射溶液已经被研发，但仍处于临床试用中。当前的ASDs用于紧急情况下还未被开发，但批准用于长期口服使用。需要用于治疗人类SE的试验模型所研发的新药物。

英文链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26603741

（选题审校：李慧博 编辑：常路）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）