呋喃妥因是一种合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，临床上用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。2016年10月，发表在《J Antimicrob Chemother》上的研究对呋喃妥因的药效学性质及杀菌作用进行了分析。

背景：虽然呋喃妥因已用于治疗简单尿路感染超过60年，但其药效学性质尚未得到完全研究。其使用由于ESBLs对其它抗生素耐药增加而增加。

方法：研究人员在时间杀菌试验中检测了九个ESBL+和两个ESBL-菌株。评估所有种类和浓度的杀菌活性和再生长。使用S型Emax模型分析早期药效学，确定每种的最大杀菌率、斜率和EC50/MIC比。

结果：阴沟肠杆菌在4-8小时后发现杀菌效果≥2×MIC，肺炎克雷伯菌在8-10小时后发现杀菌效果和大肠杆菌12-16小时后发现杀菌效果。总体而言，在低亚MIC浓度下没有观察到杀菌效果，而在cfu短暂下降后0.5-1×MIC时，发现再生长。观察到大肠杆菌最低的最大杀菌率为（0.21±0.05 h（-1）），其次是肺炎克雷伯菌（0.37±0.09 h（-1））和阴沟肠杆菌（0.87±0.01 h（-1））。令人惊讶的是，这三种菌的斜率显著不同（分别为10.45±9.37，2.68±0.64和1.01±0.06），表明对阴沟肠杆菌具有强的浓度相关早期抗菌活性。与阴沟肠杆菌（0.77±0.18mg/L）相比，大肠杆菌（0.24±0.08mg/L）和肺炎克雷伯菌（0.27±0.03mg/L）的EC50/MIC比率显著更低。

结论：呋喃妥因对所有菌种具有杀菌作用，表现出不同的杀菌活性形式，对于阴沟肠杆菌为浓度依赖型杀菌效应，对大肠杆菌为时间依赖型杀菌效应，这可能对菌种依赖给药方案具有显著的影响。结果还表明，一些药物的药效学性质不能在一个菌科内被泛化，这里指的是肠杆菌科。

英文链接 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27278898

（选题审校：石伟龙 编辑：王英泽）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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