达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂。2016年7月，发表在《Diabetes Obes Metab》的一项研究评估了达格列净在10～17岁的2型糖尿病儿童患者中的药物代谢动力学（PK）/药效学（PD）和安全性特征。结果表明，达格列净在儿童群体中耐受性良好，没有显著的安全性问题。

目的：旨在评估达格列净在10～17岁的2型糖尿病儿童患者中的药物代谢动力学（PK）/药效学（PD）和安全性特征。

方法：患者随机分配到单剂量口服达格列净2.5、5或10mg的组中。个体患者的PK特征通过非房室模型方法得出。研究人员也评估了患者的尿糖排泄（UGE）、空腹血糖（FPG）和易于吞咽情况。

结果：总共24名患者接受了达格列净治疗，这些患者的平均体重（范围）为99.7（61.5～169.5）kg。口服给药后，达格列净能快速吸收（血浆浓度最大的中位时间约为1.5小时），达格列净全身暴露及其3-O-葡萄糖醛酸代谢产物与剂量成正比。24小时平均UGE以剂量相关的方式增加（2.5、5和10mg组分别为52.8、62.4和89.0g）。所有剂量组第2天（2.5、5和10mg组分别为6.9、6.2和6.8mmol/L）都比第1天给药前（2.5、5和10mg组分别为9.5、8.5和8.2mmol/L）的平均FPG浓度低。6名患者（25%）经历了≥1个不良事件（AE），但是，不是剂量相关模式。所有AE都仅发生一次，多数为轻度。将近所有患者（23人，95.8%）表示可以容易吞咽达格列净片。

结论：达格列净在儿童群体中耐受性良好，没有显著的安全性问题。PK/PD特征与成人2型糖尿病患者相似，因此，将来的3期儿童患者研究中，可以将在成人中使用的相同达格列净剂量给予儿童患者。

英文链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27291448

（选题审校：李潇潇 编辑：吴刚）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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