2016年7月，发表于《Am J Obstet Gynecol》的一项研究考察了格拉司琼透皮制剂用于女性妊娠期恶心和呕吐的药效学。结果显示，格拉司琼能显著改善PUQE得分测量的恶心和呕吐症状。

背景：女性妊娠期恶心和呕吐（NVP）的治疗选择是有限的，因为她们无法耐受口服。格拉司琼是一种5-羟色胺-3受体拮抗剂，它的透皮给药剂型能为这类患者提供一个有效的新选择。

目的：本研究旨在评估格拉司琼静脉给药（IV）和缓释透皮贴剂在NVP女性中的药效学。

研究设计：我们招募了16名单胎妊娠12 0/7～18 6/7周的女性，接受NVP治疗且妊娠恶心和呕吐特有量化（PUQE）得分≥6。所有同意的受试者接受IV输注1 mg格拉司琼5 min，在输液前和输液后10、20、30和60 min、2、4、6、8、12和24 h取血。开始IV格拉司琼后经至少48 h洗脱期，在所有受试者的上臂粘贴一个52 cm2的格拉司琼贴剂（34.3 mg），为期7天。在使用贴剂前以及随后9日内每日进行取血。每日对受试者进行评估。在IV输注前和输注后2日的每日以及使用贴剂前和之后9日内每日获取这些受试者的PUQE得分。

结果：IV给药后15名女性的数据是完整的，使用贴剂后13名女性的数据是完整的。1名女性在IV输注期间停止参与，同时其他2名女性在使用贴剂后因不依从而无法获得数据。IV和透皮给药后血浆格拉司琼浓度峰值是相似的（∼10 ng/mL）。格拉司琼IV给药前，PUQE得分是8.6±1.8（平均值±SD）。之后的2日PUQE得分显著降低（P＜0.01）。使用贴剂前PUQE得分是7.6±2.4。使用贴剂1日内得分显著降低（P＜0.001），并在随后的6日内仍保持显著下降。在第7日移除贴剂，移除贴剂后的第3日PUQE得分显著增加。IV给药或使用贴剂期间没有报道严重副作用。

结论：格拉司琼能显著改善PUQE得分测量的恶心和呕吐症状。IV输注后，PUQE得分在1日内降低。当格拉司琼以贴剂给药时，益处同样在1日内表现出来，这表明药物透皮吸收很快。在使用贴剂过程中，格拉司琼透皮给药对PUQE得分的益处可持续整整7日。在小型队列中，格拉司琼贴剂似乎能有效减轻恶心和呕吐的症状。贴剂为治疗这种疾病提供了另一个选择，可能对不能耐受口服给药的女性尤为有用。

英文链接 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26812081

（选题审校：顾歆纯 编辑：王淳）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

（专家点评：有严重呕吐症状的患者通常不适合口服给药，因为药物容易通过呕吐排除体外，无法起到作用。而静脉给药又相对不那么方便。在这种情况下透皮给药系统是一种较优的选择，可作为呕吐药的常规剂型加以开发。）