阿米卡星为卡那霉素a的半合成衍生物的硫酸盐，白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。临床主要用于对庆大霉素、卡那霉素耐药的革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌引起的各种感染。2016年12月，发表在《J Antimicrob Chemother》的研究对阿米卡星药代动力学进行了分析，分析其雾化前后的效果。

背景：抗生素雾化理论上允许将高剂量递送到肺部，其全身暴露和毒性有限。本研究旨在描述用于高剂量雾化阿米卡星治疗患者的阿米卡星药代动力学，特别是其吸收情况。

病人和方法：经历呼吸机相关性肺炎的20名危重病人接受20mg/kg的阿米卡星输注，接着是三次其他输注或三次60mg/kg阿米卡星雾化治疗。大量的取样方案允许在每次给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、10和24小时测量阿米卡星血药浓度。阿米卡星药代动力学通过群体隔室模型进行研究。

结果：阿米卡星药代动力学使用具有一级分布和消除的二室结构模型最佳描述，其中使用传输模型描述肺吸收。主要参数的估计平均值（个体差异）为：生物利用度F=2.65%（22.1%）、传输隔室n=1.58（固定）、传输常数ktr=1.38 h-1（33.4%）、中心体积Vc=10.2L（10.5%）和消除常数k10=0.488h-1（35.8%）。在F（44.0%）和k10（41.7%）上添加时间效应变异允许描述生物利用度和消除的个体内可变性。阿米卡星清除率与基线肌酐清除率正相关。

结论：研究人员的药代动力学模型提供了雾化后阿米卡星浓度的准确描述。在阿米卡星的吸收和消除中存在广泛的个体间和时间效应变异。然而，雾化后的全身暴露总是比输注后低得多，观察表明雾化高剂量在这方面是安全的，并且可用于治疗呼吸机相关性肺炎。

英文链接 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27516474

（选题审校：应颖秋 编辑：王英泽）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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